色瑞替尼胶囊

商品名：Zykadia 通用名：ceritinib 曾用名：LDK378 适应证和用途 ZYKADIA是一种激酶抑制剂，适用于治疗经克唑替尼[crizotinib]治疗后疾病进展或不能耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。本适应证是基于肿瘤缓解率和缓解持续时间获得加速批准。尚未证实其可改善生存期或疾病相关症状。本适应证的持续批准可能取决于验证性试验中临床获益的证实和描述。 剂量和给药方法 每日1次口服750mg。ZYKADIA应空腹服用（即不要在餐后2小时内服用）。 剂型和规格 胶囊：150mg 禁忌证 无 警告和注意事项 ⑴ 严重和持续性胃肠道毒性：38%的患者因腹泻、恶心、呕吐或腹痛需要调整剂量。如止吐药或止泻药治疗无效，应暂停给药，随后降低ZYKADIA剂量。 ⑵ 肝毒性：ZYKADIA可能导致肝毒性。至少每月监测肝功能实验室检查。应暂停给药后降低剂量，或永久停用ZYKADIA。 ⑶ 间质性肺疾病(ILD)/肺炎：4%的患者中发生。对诊断为治疗相关性ILD/肺炎的患者，应永久停用ZYKADIA。 ⑷ QT间期延长：ZYKADIA可能导致QTc间期延长。对于充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常患者，或正在使用已知可延长QTc间期药物的患者，应监测心电图和电解质。应暂停给药后降低剂量，或永久停用ZYKADIA。 ⑸ 高血糖：ZYKADIA可能导致高血糖。应监测血糖，并按指征开始或优化降糖治疗。应暂停给药后降低剂量，或永久停用ZYKADIA。 ⑹ 心动过缓：ZYKADIA可能导致心动过缓。应定期监测心率和血压。应暂停给药后降低剂量，或永久停用ZYKADIA。 ⑺ 胚胎-胎儿毒性：ZYKADIA可能对胎儿造成危害。应告知具有生殖潜能的女性其对胎儿的潜在风险。 不良反应 最常见的不良反应（发生率至少25%）为腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、疲乏、食欲减退和便秘。 药物相互作用 ⑴ CYP3A抑制剂和诱导剂：避免ZYKADIA与强效CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用。如不可避免需与某种强效CYP3A抑制剂同时使用，应降低ZYKADIA剂量。 ⑵ CYP3A和CYP2C9底物：避免ZYKADIA与治疗指数窄的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。 药企：诺华 2014年4月29日，美国食品药品监督管理局[FDA]加速批准Zykadia(ceritinib)用于治疗某些类型晚期（转移性）非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 Zykadia是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，可阻断促进癌细胞生长的蛋白。它拟用于既往接受唯一已获批准的ALK酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼[crizotinib]治疗的转移性ALK阳性NSCLC患者。 肺癌是男性和女性癌症相关死亡的主要原因。根据美国国家癌症研究所的数据，预计今年将有224,210名美国人被诊断患有肺癌，159,260人将死于该病。约85%的肺癌为NSCLC，使其成为最常见的肺癌类型。然而，只有2-7%的NSCLC患者为ALK阳性。 FDA药物评价和研究中心血液学和肿瘤学产品办公室主任Richard Pazdur医学博士表示：“今天的批准说明，对某种疾病分子通路了解的加深，如何能够推动开发针对这些通路的特异性治疗方法。”“这也体现了FDA与企业合作以加快药物开发、审评和批准的承诺，并反映了突破性疗法项目的承诺。”